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软件名称: 2017年执业药师药物化学备考点
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授权方式:
软件大小: KB
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软件登陆: cuihuaji
作 者 : [!--softwriter--]
官方网址: 官方站
程序演示: 演示
整理时间: 2017-10-26
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 2017年执业药师药物化学备考点

 

1. 酰胺比酯水解慢

2. 作用机制分4

抑制细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类

与细胞膜相互作用:多粘菌素

干扰蛋白质的合成:大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素

抑制核酸的转录和复制:利福霉素

3. 氨苄西林具α-氨基酸性质,与茚三酮作用显紫色,具肽键,可发生双缩脲反应,是第一个广谱青霉素

4. 哌拉西林在氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱,可抗假单孢菌

5. 替莫西林6 位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性

6. 头孢噻吩钠第一个半合成头孢类

7. 头孢美唑7α位有甲氧基,耐酶性强

8. 头孢羟氨苄(结构跟阿莫西林很像)碱性下迅速被破坏,3-甲基稳定性好、可口服

9. 头孢克洛3 位取代基为氯、(甲基、乙烯),提高稳定性,改善药代动力学性质等

10. 头孢噻肟钠7 位侧链β位是2-氨基噻唑,可增加对青霉素结合蛋白的亲和力( 第三代头孢侧链共同,如头孢克肟)

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11. 头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病

12. 克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂,单独使用无效

13. 舒巴坦钠是青霉烷砜类

14. 亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用

15. 氨曲南单环β-内酰胺类,是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素,副作用小,不发生交叉过敏

16. 阿奇霉素第一个环内含氮的15 元环大环内酯,碱性增加,对革兰阴性杆菌活性强

17. 克拉霉素,对红霉素6位羟基甲基化,耐酸

18. 罗红霉素为红霉素9位肟衍生物

19. 氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶(三种),易导致耐药性

20. 阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易耐药

21. 青霉素G在碱性溶液中加热生成青霉醛和D-青霉胺

22. 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是2S5R6R

23. 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物,是因为分子中存在3位羧基和4位酮羰基

24. 酮康唑除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌,有肝毒性

25. 克霉唑第一个咪唑类抗真菌药,毒性大,外用

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